奥尔德里奇实验室

肽的发现和治疗的发展

研究综述

在Aldrich公司实验室的研究主要集中在肽和肽模拟物的配体的设计,合成和评价,特别是用于阿片受体。除了合成的构效关系(SAR)研究肽和拟肽,我们的实验室参与合成方法开发和检查药代动力学(PK)的肽的特性,包括研究它们穿过血脑屏障的能力(BBB )和其他生物屏障。肽中的阿片药理学在合作与佛罗里达州和其他地方的大学同事检查。我们也是在我们的实验室进行肽的一些生物学评价。

κ阿片样受体(KOR)作为用于药物发现的靶

我们研究的一个主要焦点是 对κ阿片样受体肽配体(KOR)。除了潜在的 与KOR激动剂活性作为止痛药的化合物的应用,KOR 拮抗剂正在探索作为药物滥用潜力的治疗方法。该 KOR系统和其内源性激动剂参与应激反应 这是复发药物滥用的主要触发。因此,我们 探索KOR拮抗剂的方法,以预防复发药物滥用 个人谁已经停止服用成瘾物质。

而一些小分子KOR拮抗剂已确定和特点,多年来,原型选择性KOR拮抗剂的作用格外长的持续时间,持续数周取决于物种一个月,单次剂量后。这可能是临床应用这些化合物的有问题的,并与动作的多个有限持续时间的化合物可以更容易地开发。肽的降解可以通过的结构修饰适当选择被控制以提供与期望的作用有限持续时间的化合物,因此,我们正在研究的肽配体对KOR。我们目前正在研究两个类与阿片受体活性肽 - 强啡肽类似物大环四肽。我们也在探讨 大环四肽的抗癌活性.